Lck是SFK家族激酶的一种，其活性主要由SH2和SH3结构域及两个酪氨酸磷酸化位点Y505和Y394调节（Fig 1A）。 调控结构域中的磷酸化对Lck的构象，进而对其活性有调控作用淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶是一种在T细胞和自然杀伤细胞中表达的Src家族的细胞质酪氨酸激酶。在T细胞活化中,Lck的是一个必要步骤,故选择性抑制Lck可以产生免疫抑制作用。免疫系统中，T细胞表面的抗原识别受体TCR对于病原体和恶性肿瘤的抗原识别很重要，TCR在识别抗原后，引起T细胞应答反应，而这一应答反应需要信号的跨膜传递。蛋白激酶Lck可以将胞外抗原识别输入转换为TCR磷酸化信号输出，即Lck可以磷酸化免疫受体酪氨酸模体ITAMs中的酪氨酸残基，进而招募效应激酶Zap70，并将Zap70磷酸化，从而引起下游Lat等调控因子执行T细胞应答反应。因为Lck起始T细胞信号，所以其功能必须被严格控制。此外,Lck激酶在其他细胞中的异位表达可以诱发细胞发生癌变,因此抑制Lck还能起到作用。

随着细胞分子生物学的发展，蛋白激酶抑制剂已成为各个制药及生物技术产业研究的热点。近年来，一些蛋百激酸抑制剂包括伊马替尼，舒尼替尼，达沙替尼和索拉非尼被用于各种癌症。Lck 作为非受体酪氨酸激酶Sre家族中的一员，同时又是免疫反应发生的关键激酶因此Lck是一个良好的激酶靶标。如A-770041 就是这样的一个特异性抑制剂。然面，具有较高同源性激酶 Sre 家族的其它成员使得实现Lck 选择性成为一种很大的挑战，但炎症靶标的研究仍然是蛋白激酶研究的重要领域。此外，抑制Lck 在一定程度上能产生作用，因此可以考虑作为多靶点药开发的一个重要因素。

激酶谱筛选有多种不同的方法，但常用的技术是分析激酶反应特性所需要的表征。利用这些技术反向找靶，激酶选择性，可以找到特定的激酶，并进行定量检测，以对激酶活性进行分类。这种技术非常有用，因为它不仅可以发现某种特定的激酶，而且还可以估计其特定的活性。总之，激酶谱筛选技术对于研究和开发酶及其应用具有重要的意义，它可以提供准确的、有效的酶反应的分析结果。

激酶谱筛选的优势：

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l提供中英文报告，可视化结果展示，支持中美IND申报。

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推出的激酶谱类型：

lCDK激酶谱

lTK酪氨酸激酶谱

l80核心野生型激酶谱

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l330野生型激酶谱

l416全激酶谱

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